Miércoles 18 de Septiembre de 2019

Interacciones de enalapril con la comida




Principio activo: enalapril

El enalapril se absorbe con facilidad en el tracto gastrointestinal(55-75% de la dosis oral). Una vez absorbido, el enalapril sufre una extensa hidrólisis a su forma activa, el enalaprilato por medio de las esterasas hepáticas.

La comida ha mostrado reducir la biodisponibilidad de ciertos medicamentos antihipertensivo del tipo IECA, como el captopril, pero no la de los precursores en fórma de ésteres, como es el caso de enalapril o lisinopril, que son profármacos y necesitan convertirse en la forma activa (enalaprilato)[1][2][3].

Los estudios en voluntarios sanos han mostrado que el Cmax de enalaprilato fue ligeramente mas elevado en ayunas que administrado con comida, pero el tiempo que tarda en alcanzarse esta concentración (Tmax) fue prácticamente identico tanto en ayunas como despues de un desayuno estándar[4].

El zumo de pomelo contiene una serie de flavonoides que actúan como inhibidores de las esterasas hepáticas, lo que dificultaría la conversión de enalapril en enalaprilato (kaempferol y naringenina), lo que aumentaría la exposición plasmática al profármaco enalapril. No está claro el significado clínico de esta interacción, aunque debe tenerse en consideración[5][6].

Los antiácidos pueden disminuir la biodisponibilidad del enalapril[7].

En conclusión, el enalapril puede tomarse junto con las comidas o fuera de estas, sin que ello afecte de manera sensible al efecto del medicamento.

Referencias:

1: Lecocq B, Funck-Brentano C, Lecocq V, Ferry A, Gardin ME, Devissaguet M, Jaillon P. Influence of food on the pharmacokinetics of perindopril and the time course of angiotensin-converting enzyme inhibition in serum. Clin Pharmacol Ther. 1990 Mar;47(3):397-402.
2: Abrams WB, Davies RO, Gomez HJ. Clinical pharmacology of enalapril. J Hypertens Suppl. 1984 Dec;2(2):S31-6.
3: Mojaverian P, Rocci ML Jr, Vlasses PH, Hoholick C, Clementi RA, Ferguson RK. Effect of food on the bioavailability of lisinopril, a nonsulfhydryl angiotensin-converting enzyme inhibitor. J Pharm Sci. 1986 Apr;75(4):395-7.
4: Swanson BN, Vlasses PH, Ferguson RK, Bergquist PA, Till AE, Irvin JD, Harris K. Influence of food on the bioavailability of enalapril. J Pharm Sci. 1984 Nov;73(11):1655-7.
5: Li P, Callery PS, Gan LS, Balani SK. Esterase inhibition by grapefruit juice flavonoids leading to a new drug interaction. Drug Metab Dispos. 2007 Jul;35(7):1203-8. Epub 2007 Apr 23.
6: Li P, Callery PS, Gan LS, Balani SK. Esterase inhibition attribute of grapefruit juice leading to a new drug interaction. Drug Metab Dispos. 2007 Jul;35(7):1023-31. Epub 2007 Mar 28.
7: Ellenhorn, M.J., S. Schonwald, G. Ordog, J. Wasserberger. Ellenhorn's Medical Toxicology: Diagnosis and Treatment of Human Poisoning. 2nd ed. Baltimore, MD: Williams and Wilkins, 1997., p. 554.

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