Miércoles 17 de Julio de 2019

Interacciones de ibuprofeno con la comida




Principio activo: ibuprofeno

La comida no parece ejercer una acción de importancia sobre la absorción y efecto del ibuprofeno[1].

En general, los resultados de los estudios experimentales en animales de laboratorio muestran que el ayuno aumenta los efectos secundarios gástricos de los antiinflamatorios, mientras que los alimentos aumentan el daño en el intestino delgado, aunque esto no se ha verificado en seres humanos[2].

Los posibles efectos de los alimentos en la modificación del daño gástrico causado por los antiinflamatorios son complejas, puesto que la cantidad y composición de los alimentos pueden modificar sustancialmente la respuestas.

Por lo común, la comida retrasa los niveles del pico de concentración plasmática y, por lo tanto, el inicio de la acción, sin que esto afecte a la biodisponibilidad total.

Este hecho puede ser importante cuando el tiempo que tarda en iniciar el efecto es relevante, especialmente cuando se espera un alivio rápido.

El efecto de los alimentos sobre la concentración plasmática del ibuprofeno de liberación sostenida ha sido investigada después de un ayuno durante la noche o junto con un desayuno vegetariano pesado. La formulación presentó múltiples picos en la curva de concentración plasmática a lo largo del tiempo. Aunque la comida no afectó la biodisponibilidad del ibuprofeno[3], hubo un aumento significativo en la concentración media del fármaco. Los resultados parecían indicar que los cambios cualitativos en la concentración plasmática eran influenciados principalmente por la naturaleza de la formulación y el tipo de comida, mientras que la biodisponibilidad se vería influida por las características de absorción del medicamento[4].

En pruebas experimentales, la Cmax y el AUC del ibuprofeno se incrementaron significativamente después de una o varias dosis de Coca-Cola, lo que indicaría un mayor grado de absorción del ibuprofeno[5]. Por esta razón, la dosis diaria y la frecuencia de las tomas de ibuprofeno deben reducirse cuando se administra con esta bebida.

Se ha llevado a cabo un estudio que llega a la conclusión de que el extracto de fruto del tamarindo aumenta significativamente la biodisponibilidad del ibuprofeno[6].

Los datos de un estudio en voluntarios sanos acerca de la inversión quiral del isómero R al L de ibuprofeno parecen indicar una disminución de la eficacia analgésica cuando el el antiinflamatorio se toma después de una comida[7].

El efecto de la comida sobre la biodisponibilidad de las formas de liberación sostenida es de escasa o nula relevancia[8].

Referencias:

1: Marasanapalle VP, Crison JR, Ma J, Li X, Jasti BR. Investigation of some factors contributing to negative food effects. Biopharm Drug Dispos. 2009 Mar;30(2):71-80. doi: 10.1002/bdd.647.
2: Rainsford KD, Bjarnason I. NSAIDs: take with food or after fasting? J Pharm Pharmacol. 2012 Apr;64(4):465-9. doi: 10.1111/j.2042-7158.2011.01406.x.
3: Pargal A, Kelkar MG, Nayak PJ. The effect of food on the bioavailability of ibuprofen and flurbiprofen from sustained release formulations. Biopharm Drug Dispos. 1996 Aug;17(6):511-9. .
4: Bushra R, Aslam N. An overview of clinical pharmacology of Ibuprofen. Oman Med J. 2010 Jul;25(3):155-1661. doi: 10.5001/omj.2010.49.
5: Kondal A, Garg SK. Influence of acidic beverage (Coca-Cola) on pharmacokinetics of ibuprofen in healthy rabbits. Indian J Exp Biol. 2003 Nov;41(11):1322-4.
6: Garba M, Yakasai IA, Bakare MT, Munir HY. Effect of Tamarindus indica. L on the bioavailability of ibuprofen in healthy human volunteers. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2003 Jul-Sep;28(3):179-84.
7: Siemon D, de Vries JX, Stötzer F, Walter-Sack I, Dietl R. . Fasting and postprandial disposition of R(-)- and S(+)-ibuprofen following oral administration of racemic drug in healthy individuals. Eur J Med Res. 1997 May 28;2(5):215-9.
8:: Borin MT, Khare S, Beihn RM, Jay M. The effect of food on gastrointestinal (GI) transit of sustained-release ibuprofen tablets as evaluated by gamma scintigraphy. Pharm Res. 1990 Mar;7(3):304-7.

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