Lunes 25 de Marzo de 2019

Interacciones de nifedipino con la comida




Principio activo: nifedipino

Tras la administración oral, se absorbe alrededor del 90% de la dosis de nifedipino

, aunque a consecuencia del metabolismo de primer paso que sufre en el hígado, sólo el 45-70% de esta dosis alcanza la circulación general sin modificaciones. La presencia de alimento en el estómago disminuye la velocidad pero el grado de absorción en el caso de las cápsulas de liberación inmediata.

La administración de nifedipino de liberación inmediata con la comida no altera sustancialmente el AUC(0-8 horas o 0-infinito) o la semivida de eliminación respecto a la toma en ayunas. Sin embargo, el pico de concentración (Cmax) o el Tmax se alteran por la presencia de alimento en el estómago. Los resultados de un estudio en 15 voluntarios sanos indican que la comida, especialmente la alimentación baja en grasas (hidratos de carbono) reduce la velocidad pero no la magnitud de la absorción[1]. Los autores del estudio sugieren que la toma de nifedipino con la comida podría reducir los efectos adversos relacionados con la absorción rápida en ayunas (sofocos, dolor de cabeza).

Por contra, se dispone de diversos estudios de absorción de nifedipino de liberación prolongada. En los ensayos publicados no se aprecian diferencias en la biodisponibilidad del nifedipino de referencia (ADALAT OROS®) con relación a la ingestión de las comidas. Sin embargo, otras presentaciones del mismo principio activo en formulaciones de absorción retardada muestran una considerable variabilidad entre la toma en ayunas, que suele ser bioequivalente con el producto de referencia y la toma con o después de la comida, que puede producir efectos dispares [2][3][4][5][6][7][8].

La administración de nifedipino junto con zumo de pomelo produce un incremento de la concentración plasmática del medicamento y una reducción de corta duración sobre la presión arterial[9][10][11][12][13].

En conclusión, el nifedipino de liberación inmediata puedetomarse con o sin la comida. En caso de que se presenten los efectos adversos ya mencionados anteriormente (cefaleas, vasocilatación facial), puede ensayarse la toma postprandial. En cuanto a las formulaciones retardadas, salvo en el caso del producto de referencia, que puede tomarse antes, durante o después de las comidas, es preferible tomar el medicamento en ayunas, que ofrece una probabilidad mayor de un comportamiento uniforme, aunque hay excepciones.

Según el fabricante, este medicamento se puede tomar tanto con como fuera de las comidas.

Referencias

1: Reitberg DP, Love SJ, Quercia GT, Zinny MA. Effect of food on nifedipine pharmacokinetics. Clin Pharmacol Ther. 1987 Jul;42(1):72-5.
2: Wonnemann M, Schug B, Schmücker K, Brendel E, van Zwieten PA, Blume H. Significant food interactions observed with a nifedipine modified-release formulation marketed in the European Union. Int J Clin Pharmacol Ther. 2006 Jan;44(1):38-48.
3: Schug BS, Brendel E, Chantraine E, Wolf D, Martin W, Schall R, Blume HH. The effect of food on the pharmacokinetics of nifedipine in two slow release formulations: pronounced lag-time after a high fat breakfast. Br J Clin Pharmacol. 2002 Jun;53(6):582-8.
4: Schug BS, Brendel E, Wonnemann M, Wolf D, Wargenau M, Dingler A, Blume HH. Dosage form-related food interaction observed in a marketed once-daily nifedipine formulation after a high-fat American breakfast. Eur J Clin Pharmacol. 2002 May;58(2):119-25.
5: Schug BS, Brendel E, Wolf D, Wonnemann M, Wargenau M, Blume HH. Formulation-dependent food effects demonstrated for nifedipine modified-release preparations marketed in the European Union. Eur J Pharm Sci. 2002 Apr;15(3):279-85.
6: Drabant S, Klebovich I, Gachályi B, Renczes G, Farsang C. [Role of food interaction pharmacokinetic studies in drug development. Food interaction studies of theophylline and nifedipine retard and buspirone tablets]. Acta Pharm Hung. 1998 Sep;68(5):294-306. Abstract.
7: Balogh Nemes K, Horváth V, Grézal G, Horvai G, Hrabéczy-Páll A, Kocsi E, Drabant S, Csörgö M, Renczes G, Klebovich I. Food interaction pharmacokinetic study of cordaflex 20 mg retard filmtablet in healthy volunteers. Int J Clin Pharmacol Ther. 1998 May;36(5):263-9.
8: Wonnemann M, Schug B, Anschütz M, Brendel E, De Nucci G, Blume H. Comparison of two marketed nifedipine modified-release formulations: an exploratory clinical food interaction study. Clin Ther. 2008 Jan;30(1):48-58. Doi: 10.1016/j.clinthera.2008.01.001.
9: Bailey DG, Dresser GK. Interactions between grapefruit juice and cardiovascular drugs. Am J Cardiovasc Drugs. 2004;4(5):281-97.
10: Adigun AQ, Mudasiru Z. Clinical effects of grapefruit juice-nifedipine interaction in a 54-year-old Nigerian: a case report. J Natl Med Assoc. 2002 Apr;94(4):276-8.
11: Rashid TJ, Martin U, Clarke H, Waller DG, Renwick AG, George CF. Factors affecting the absolute bioavailability of nifedipine. Br J Clin Pharmacol. 1995 Jul;40(1):51-8.
12: Sigusch H, Hippius M, Henschel L, Kaufmann K, Hoffmann A. Influence of grapefruit juice on the pharmacokinetics of a slow release nifedipine formulation. Pharmazie. 1994 Jul;49(7):522-4.
13: Nakagawa K, Goto T. Effects of ingestion of grapefruit juice or grapefruit on the hypotensive effect and plasma concentrations of dihydropyridine calcium antagonists (amlodipine and nifedipine): a case study. Clin Exp Hypertens. 2010 Jan;32(2):71-5. doi: 10.3109/10641960902960540.

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