El anastrozol es ampliamente metabolizado en el hígado, dando lugar a tres sustancias, de las que la principal es el triazol, que carece de actividad farmacológica, además de dos glucoronoconjugados, derivados del anastrozol e hidroxianastrozol respectivamente.
El medicamento, administrado por vía oral, se absorbe bien por vía digestiva y no se influye por la concurrencia con alimentos, alcanzando el pico de concentración a las dos horas. Se desconoce si se elimina por la leche materna. En animales de laboratorio difunde a través de la placenta.
La sustancia se elimina en un 85 % por metabolización en el hígado, siendo la eliminación urinaria del 11 %. El aclaramiento aparente disminuye considerablemente en caso de insuficiencia hepática, haciéndolo escasamente en caso de insuficiencia renal. La semivida de eliminación final es de unas 30-60 horas.
La administración conjunta de anastrozol y tamoxifeno en pacientes con cáncer de mama reduce la concentración del primero cerca del 30 %, aunque no parece influir sobre el comportamiento del tamoxifeno o su metabolito activo principal, N-desmetiltamoxifeno. Por otra parte, la asociación de ambas sustancias no parece mejorar los resultados del tamoxifeno, así como en aquellas pacientes receptor hormonal positivas.
Los efectos beneficiosos del anastrozol se basan en su efecto antiestrogénico, por lo que la administración conjunta de hormonas femeninas reduce su eficacia terapéutica.
Un estudio en 16 voluntarios sanos concluye que la coadministración no altera las parámetros de la coagulación sanguinea.
Aunque los datos disponibles indican una interacción in vitro con los isoenzimas CYP1A2, CYP2C8/9 y CYP3A4, es improbable que las administración de dosis usuales de anastrozol interfiera de manera significativa con otras sustancias sustratos de los citados isoenzimas.
Anastrozol durante el embarazo
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