Domingo 19 de Mayo de 2019

INTERACCIONES DE COCAINA
Introducción     

La cocaina se absorbe rápidamente una vez depositada en la mucosa nasal, detectándose en la sangre a los 15 minutos, donde alcanza el pico de concentración a lo sumo una hora después de ser inhalada, aunque el máximo efecto euforizante se consigue antes de llegar al pico de concentración, entre 20-30 minutos después de inhalarla. La sustancia se absorbe prácticamente en su totalidad.

La administración oral produce un pico de concentración mayor que por la vía intranasal, aunque el efecto euforizante se retrasa unos 30 minutos con relación a esta última.

La biodisponibilidad de la droga es del 60 %, siendo metabolizada por la colinesterasa plasmática y hepática a metabolitos inactivos, que alcanzan su pico de concentración 4-5 horas después de la inhalación. Al ser la colinesterasa la unica vía de metabolización de la droga, las interacciones son por lo general de índole farmacodinámico, aunque algunas sustancias químicas y medicamentos producen interacciones farmacocinéticas al inhibir la colinesterasa plasmática o hepática, fenómeno conocido por algunos adictos para aumentar o prolongar los efectos de la droga.

Cuando la droga es fumada, la absorción por vía pulmonar es rápida, alcanzando el pico de concentración a los 30-40 minutos.

En la autopsia se detectan las mayores concentraciones en la orina y riñón, seguidos del cerebro, la sangre y el hígado. La sustancia atraviesa con facilidad la barrera hematoencefálica, alcanzando una concentración en el cerebro cuatro veces mayor que la plasmática al alcanzar el pico de concentración. Transcurridas una dos horas de este momento, la concentración sanguínea desciende a mayor velocidad que la cerebral. En los casos de sobredosis con exitus, es habitual que la concentración en el cerebro sea 10 veces mayor que la plasmática.

La droga se excreta en un 95 % por la orina.

HEROÍNA     

Una combinación habitual de drogas de abuso es el llamado speedball, con cocaína y heroína. Los que utilizan esta combinación refieren que potencia el estado de euforia. Según parece, la cocaína reduce los síntomas de abstinencia de opiáceos y la heroína puede disminuir la irritabilidad que se puede observar en cocainómanos de larga evolución.

SIMPATICOMIMÉTICOS/ADRENALINA     

El uso simultáneo de cocaína y sustancias simpaticomiméticas incrementa la estimulación del SNC. Además, la utilización conjunta con dobutamina, dopamina o adrenalina tópica puede incrementar los efectos cardiovasculares de las dos sustancias y el riesgo de aparición de efectos adversos de importancia.

Una modalidad especialmente peligrosa lo constituye la mezcla de cocaína en polvo con solución de adrenalina para intervenciones nasales, que es potencialmente mortal, debido a la frecuencia e presentación de crisis hipertensivas y arritmias.

La adición de adrenalina a la droga no prolonga la acción de la sustancia de abuso ni retrasa su absorción, por lo que la mezcla, además de peligrosa resulta inútil.

LEVOTIROXINA     

El uso simultáneo de levotoroxina y cocaína puede incrementar los efectos de ambas sustancias. La hormona tiroidea aumenta el riesgo de presentación de signos de insuficiencia coronaria cuando se administran medicamentos simpaticomiméticos a pacientes con daño previo en las arterias coronarias

MARIJUANA/MARÍA/CANNABIS     

La combinación de ambas sustancias eleva hasta unas 50 pulsaciones/minuto adicionales el ritmo cardiaco con respecto a la utilización de cada droga por separado.

ALCOHOL     

La toma simultánea de ambas drogas de abuso da lugar a una interacción de importancia. En presencia de alcohol etílico, una parte de la cocaína es transesterificada a cocaetileno, de igual potencia que la cocaína en la acción de bloquear la recaptación de dopamina, lo que potencia los efectos de la cocaína.

NITRATOS/NITROGLICERINA     

La cocaína reduce el efecto antianginoso de estas sustancias.

ANESTÉSICOS GENERALES     

La toma de cocaína inmediatamente o poco tiempo antes de una intervención con anestesia mediante el empleo de cloroformo, ciclopropano, halotano o tricloroetileno aumenta el riesgo de fbrilación ventricular u otras arrtimias, especialmente en pacientes con enfermedad cardiaca previa. La causa reside en que estos anestésicos sensibilizan el miocardio a los efectos simpaticomiméticos.

Si se tiene conocimiento previo del consumo de drogra previamente a la operación, debe actuarse de forma muy ciudadosa y vigilar estrechamente al paciente. El isoflurano, enflurano y metoxiflurano tambien pueden sensibilizar al miocardio frente a los simpaticomiméticos.

BETABLOQUEANTES SISTÉMICOS     

La cocaína puede inhibir el efecto terapéutico de los betabloqueantes. Sin embargo, estos medicamentos están indicados para reducir la taquicardia, la isquemia de miocardio y las arritmias inducidas por la cocaína.

El uso simultáneo de betabloqueantes con cocaína puede incrementar el riesgo de hipertensión, bradicardia excesiva y tal vez bloqueo. Estros riesgos son menores cuando se utiliza labetalol en vez de otros fármacos, debido a que este medicamento tiene una cierta actividad bloqueante alfaadrenérgica.

Debe advertirse de esta interacción a pacientes que reciben betabloqueantes localmente para combatir la hipertensión ocular.

GUANETIDINA/GUANADREL     

La cocaína puede disminuir el efecto antihipertensivo de antihipertensivos bloqueantes postgangliónicos como la guanetidina y el guanadrel, por lo que debe vigilarse a aquellos pacientes que consumen cocaína y reciben alguno de estos medicamentos. Por otra parte, estos fármacos pueden potenciar la estimulación simpática inducida por la cocaína, lo que aumenta el riesgo de hipertensión y arritmias.

ESTIMULANTES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL     

El uso concomitante de estimulantes del SNC con cocaína puede originar una estimulación excesiva, por lo que puede aparecer o amplificarse síntomas tales como insomnio, irritabilidad, nerviosismo y tal vez arritmias o convulsiones.

TRICÍCLICOS, DIGITAL, LEVODOPA, METILDOPA     

El uso simultáneo de alguno de estos medicamentos con cocaína puede aumentar el riego de arritmias.

INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA     

La inhibición de la actividad de la colinesterasa por sustancias tales como medicamentos para el tratamiento de la miastenia gravis, ciclofosfamida, demecarium, ecotiofato, insecticidas neurotóxicos, incluyendo malation, isofluropato, tiotepa reducen o bloquean la degradación de la cocaína, sustrato, como se ha indicado mas arriba, de la colinesterasa plasmática y hepática. Esta inhibición, que puede durar incluso meses, causa un incremento y prolongación de los efectos de la cocaína.

INSECTICIDAS ORGANOFOSFORADOS     

Algunos pacientes pueden llegar a ingerir insecticidas organofosforados mientras fuman crack para prolongar el efecto de la droga, ya que aquellos agentes quimicos inhiben la colinesterasa. Un case report recoge el caso de una paciente embarazada que desarrolló debilidad al cabo de una hora de la toma de la droga, seguido de vómitos, fasciculaciones y convulsiones tonicoclónicas generalizadas.

INHIBIDORES DE LA MAO     

Los IMAO pueden intensificar y prolongar los efectos vasopresores y cardioestimulantes de la cocaína, debido a la liberación de catecolaminas producidas durante la inhibición de la MAO, acumuladas intraneuronalmente, pudiendo dar lugar a hipertension severa, cefalea intensa, vómitos, arritmias potencialmente letales o crisis de hiperpirexia. Al igual que sucede con loos fármacos interactuantes, los consumidores de esta droga de abuso deberán abstenerse de consumirla durante las dos semanas siguientes a la administración del IMAO.

La fenelzina también inhibe la colinesterasa sérica por lo que puede incrementar y prolongar los efectos de la cocaína.

OTROS MEDICAMENTOS     

La reserpina y dopamina potencian los efectos adversos de la cocaína.

Fecha de actualización de esta página: 10 de noviembre de 2008.

Información adicional     

Cocaina durante el embarazo

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