Jueves 24 de Enero de 2019

INTERACCIONES DE ZOLPIDEM
Introducción     

El zolpidem se metaboliza en el organismo por oxidación de los grupos metilo e hidroxilación en el anillo imidazolpiridínico, siendo el catalizador principal el CYP3A4 y, en menor grado, el CYP1A2, por lo que aquellas sustancias que son inductoras, inhibidoras o sustratos de ambos isoenzimas pueden dar lugar a interacciones con este principio activo.

Despues de su admnistración, el medicamento se absorbe de forma total, presentando una biodisponibilidad del 70 % y uniéndose a las proteínas plasmáticas en un porcentaje del 92 %. Prácticamente se metaboliza en su totalidad (99%), sin detectarse metabolitos activos.

Imipramina     

El uso simultáneo con zolpidem potencia el efecto sedante de este. También puede aumentar la somnolencia y la incidencia de amnesia anterógrada, disminuyendo el pico de concentración de imipramina

Clorpromazina     

El uso simultáneo con zolpidem potencia el efecto sedante de zolpidem, prolongando a la vez la semivida de clorpromazina. Se desconoce el signoficado clínico de esto último.

Sertralina/Inhibidores recaptacion serotonina     

La sertralina puede reducir el tiempo de inicio de la acción de zolpidem y aumentar algo sus efectos. El uso concurrente con esta sustancia mostró que Cmax fue significativamente mayor (43%) y el Tmax fue significativamente mas reducido (53%). El zolpidem no afectó a la farmacocinética de la sertralina o la N-desmetilsertralina.

Algunos case reports sugieren una interacción farmacodinámica entre los inhibidores de la recaptación de serotonina y zolpidem, que puede conducir a alucinaciones en sujetos especialmente susceptibles.Elko CJ, et al; J Toxicol Clin Toxicol 36(3): 195-203 (1998).

Ritonavir     

Reduce el aclaramiento de zolpidem al 78 % de los valores de control y prolonga ligeramente la semivida de eliminación (2.4 horas frente a 2 h). Estos datos confirman la dependencia sólo parcial de zolpidem respecto del CYP3A.

Alcohol     

El uso simultáneo de zolpidem con alcohol o medicamentos depresores del sistema nervioso central puede incrementar estos efectos depresores.

No se recomienda la ingestión de alcohol junto al zolpidem.

Esto afecta también a la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Flumazenilo     

El efecto hipnótico o sedante de zolpidem puede ser revertido por flumazenilo, aunque el uso concurrente de ambos medicamentos no produjo alteraciones farmacocinéticas significativas.

Itraconazol     

Un ensayo randomizado en voluntarios sanos puso en evidencia un incremento del 34 % del AUC 0>>(infinito) de zolpidem, aunque no se registraron efectos farmacodinámicos significativos del hipnótico.

Rifampicina     

El efecto farmacodinámico de zolpidem disminuye cuando se administra con rifampicina (un inductor de CYP3A4). Un ensayo randomizado en voluntarias sanas mostró una reducción significativa del AUC (-73%), Cmax (-58%), y T1/2 (-36%) de zolpidem junto con reducciones significativas de los efectos farmacodinámicos de esta sustancia cuando se usó en concurrencia con rifampicina.

Depresores del sistema nervioso central(SNC)     

El efecto depresivo central puede aumentar en caso de uso concomitante de antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, agentes antidepresivos, analgésicos narcóticos, fármacos antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes.

En el caso de tener que utilizar zolpidem junto con depresores del SNC, debe disminuirse la dosis de uno de los dos medicamentos o la de ambos a la vez.

En el caso de analgésicos narcóticos podría producirse también un incremento de la euforia que conduce a un aumento de la dependencia psíquica

Ketoconazol     

La administración concomitante de zolpidem con ketoconazol (200 mg, dos veces al día), que es un potente inhibidor de CYP 3A4, alargó la vida media de eliminación de zolpidem, aumentó el AUC total, y disminuyó el aclaramiento oral aparente al compararlo con zolpidem más placebo.

El AUC total de zolpidem durante el tratamiento conjunto con ketoconazol se incrementó en un factor de 1,83 en comparación con el tratamiento de zolpidem solo.

No se considera necesario el ajuste sistemático de la dosis pero se deberá advertir que el uso de zolpidem con ketoconazol puede aumentar los efectos sedantes.

Otros medicamentos     

Cuando se administró zolpidem con warfarina, digoxina, ranitidina o cimetidina no se observaron interacciones farmacocinéticas significativas.

Se ha comunicado un caso de neuropatía periférica secundaria a la toxicidad conjunta de vincristina y metronidazol. El cuadro cedió seis semanas después de suspender la quimioterapia.

Información adicional     

Información para pacientes sobre zolpidem

Especialidades conteniendo zolpidem

Zolpidem durante el embarazo

Zolpidem durante la lactancia

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