El medicamento valaciclovir es un profármaco de aciclovir, en el que se transforma con rapidez una vez que el paciente lo toma.

Teniendo en cuenta que la dosis máxima de valaciclovir que podría ingerir un lactante es muy inferior a las dosis terapéuticas que se administran a estos pequeños pacientes, resulta improbable que pueda causar efectos adversos en el bebé. Algunos estudios sugieren que la dosis total recibida por un bebé con alimentación exclusiva al pecho podría alcanzar 0.34 mg/kg/día, alrededor de cien veces inferior a la dosis terapéutica del lactante.

Aciclovir, el principal metabolito del valaciclovir, se excreta en la leche materna. Tras la administración oral de 500 mg de valaciclovir, las concentraciones máximas de aciclovir (Cmax) en la leche materna oscilaron desde 0,5 a 2,3 (media 1,4) veces los valores correspondientes a las concentraciones séricas maternas de aciclovir. La relación entre la AUC de aciclovir en la leche materna y en suero materno osciló desde 1,4 a 2,6 (mediana 2,2). La concentración media de aciclovir en la leche materna fue de 2,24 μg/ml (9,95 μM). Con una dosificación materna de 500 mg de valaciclovir dos veces al día, este nivel podría exponer al lactante a una dosis diaria oral de aciclovir de aproximadamente 0,61 mg/kg/día. La semivida de eliminación del aciclovir de la leche materna fue similar a la del plasma.

No se ha detectado valaciclovir sin modificar en el suero de la madre, la leche materna ni en la orina del niño.

Deberá tenerse cuidado si se administra valaciclovir a mujeres en período de lactancia. Sin embargo, aciclovir se utiliza para el tratamiento del herpes simple neonatal a dosis intravenosas de 30 mg/kg/día.