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Domingo 26 de Febrero de 2017

Significado de fluorquinolonas

Clase: medicamento

Las fluorquinolonas son una de las principales familias de medicamentos antibacterianos y juegan un importante papel en la prescripción cotidiana de medicinas para tratar variadas formas de infección.

Las aplicaciones terapéuticas de las quinolonas han evolucionado desde su introducción en la clínica en 1967, cinco años después de la síntesis del ácido nalidíxico a partir del antipalúdico cloroquina. Esta primera quinolona se prescribía y prescribe en infecciones urinarias no complicadas. El mayor inconveniente estaba representado por la corta duración de su efecto y la facilidad de creación de resistencias bacterianas, lo que reducía su valor terapéutico.

En contraste con las primeras quinolonas, las disponibles actualmente se utilizan en infecciones de cualquier localización, habiendo llegado a ser los antibacterianos mas utilizados durante mas de una década.

En 1968 se descubre el ácido oxolínico, poniéndose en marcha estrategias de investigación tendentes a reducir la tasa de aparición de bacterias resistentes, aumentando la actividad antibiótica aotras cepas bacterianas, como los gérmenes anaerobios o atípicos y mejorando el perfil farmacocinético y farmacodinámico de nuevas quinolonas, con un efecto mas duradero y mayor comodidad de posología.

En los últimos años setenta y principios de los ochenta se van sintetizando y poniendo en el mercado norfloxacino (1978), pefloxacino(1979), enoxacino (1980), fleroxacino (1981), ciprofloxacino (1981) y ofloxacino (1982).

La incorporación de flúor al núcleo básico de las quinolonas creo la primera fluorquinolona propiamente dicha y aumentó considerablemente la actividad antibacteriana tras lo que fueron sintetizadas otras muchas sustancias derivadas, muchas de las cuales siguen siendo utilizadas en la actualidad.

La mayor parte de las fluorquinolonas tienen un amplio espectro de actividad, lo que equivale a decir que pueden eliminar un número elevado de distintas bacterias, llegando a emplearse incluso en casos de tuberculosis resistente a los medicamentos específicos de esta enfermedad.

La acción de las quinolonas se basa en el bloqueo del sistema que produce ADN en las bacterias, lo que produce la muerte de los microorganismos patógenos.

En un paso posterior, el desarrollo de las fluorquinolonas se orientó a la modificación de la estructura de la molécula mediante la adición de diversos grupos laterales, lo que permitió sintetizar una multitud de fluorquinolonas con actividad antibiótica diferenciada.

La síntesis del ciprofloxacino, un potente antibacteriano, marcó el inicio de una nueva etapa en el desarrollo de fluorquinolonas y dio paso a la segunda generación de estos compuestos. La gran potencia bactericida de este medicamento llegó a crear una gran expectativas sobre su capacidad para resolver infecciones graves y resistentes a los antibióticos. Sin embargo, pronto se descubrió que un importante grupo de agentes infecciosos, especialmente algunos de los mas significados de entre los llamados gram positivos se había vuelto resistente a esta quinolona, lo que limitaba su utilidad para ciertas infecciones graves pero no restaba valor para aquellas provocadas por gérmenes sensibles sus efectos.

Clasificación

Primera generación:

Comprende los ácidos nalidíxico, pipemidico y oxolínico. Están indicados en infecciones urinarias no complicadas.

Segunda generación:

Se distinguen 2 clases en esta generación.La clase I abarca los siguientes fármacos; Norfloxacino, enoxacino y lomefloxacino. Al igual que los de primera generación están indicados en infecciones urinarias no complicadas.

Entre los de la clase II se encuentran ofloxacino y ciprofloxacino. Están indicados en infecciones urinarias complicadas y/o consecutivas a manipulaciones instrumentales (catéter, por ejemplo), gastroenteritis acompañadas de diarrea grave, prostatitis, infecciones hospitalarias, enfermedades de transmisión sexual.

Tercera generación:

De esta generación se comercializan actualmente levofloxacino y moxifloxacino. Se usan para las mismas indicaciones que los de la clase II de 2ª generación y, además, la neumonía adquirida en la comunidad bajo ciertas circunstancias.

Cuarta generación:

Incluye el trovafloxacino, cuyo uso ha sido suspendido por efectos adversos.

Reacciones adversas comunes a las fluorquinolonas:

1. Reacciones de fotosensibilización. La exposición a los rayos solares o rayos UV puede desencadenar una reacción de enrojecimiento o incluso ampollas en la piel
2. Riesgo de daño en cartílago de crecimiento en niños, lo que contraindica su uso en niños y adolescentes
3. Efectos sobre el sistema nervioso central. Las quinolonas pueden dar lugar a mareos, insomnio, alteraciones del estado de ánimo. Muy raramente pueden producirse convulsiones o alucinaciones
4. Raramente, reacciones alérgicas (anafilaxia) y agranulocitosis
5. Alteración del gusto (disgeusia)
6. Estos medicamento se han asociado en raras ocasiones a alteraciones de la glucosa en sangre potencialmente graves
7. El uso de quinolonas en niños con tuberculosis multirresistente a medicamentos ha dado lugar a casos de infección neumocócica invasiva
8. Se han reportado episodios de alteraciones del electrocardiograma con quinolonas de 3ª generación no comercializadas en la actualidad.

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