Principio activo: amiodarona
Tras su administración oral, el principio activo amiodarona se absorbe de manera un tanto errática, oscilando el grado de absorción entre el 22 y el 80% de la dosis administrada, con una biodisponibilidad variable (35-65%)[1][2][3].
Aunque el pico de concentración de una dosis única se presenta a las 3-7 horas, el efecto farmacológico se inicia por lo general entre una y tres semanas después de empezar el tratamiento, incluso acelerando la llegada de la fase estacionaria con una dosis de carga inicial. El efecto terapéutico pleno puede tardar entre uno y dos meses [4]
Los estudios disponibles parecen indicar que la toma oral del medicamento junto con comida aumenta la velocidad y la extensión de su absorción en comparación con la toma en ayunas[5], aunque otros estudios sugieren que podría ser indiferente tomar amiodarona con o sin alimentos[6]. Como quiera que el efecto farmacológico de la amiodarona no depende tanto de los niveles plasmáticos que se alcanzan tras la toma de una dosis como de la acumulación del fármaco en los tejidos, parece que su coincidencia o no con comidas tiene una redlevancia limitada.
Pese a que el fabricante no recomienda una forma concreta de administración con respecto a las comidas, algunos autores recomiendan su administración junto con o después de la comida, especialmente en caso de intolerancia gastrointestinal[7].
El uso de zumo de pomelo está contraindicado mientras se sigue un tratamiento con amiodarona, ya que se pueden producir graves efectos cardiovasculares.
El zumo de este cítrico bloquea la transformación de amiodarona en desetilamiodarona, su principal metabolito, al inhibir el isoenzima CYP3A4, por lo que se eleva la concentración de amiodarona tanto en el intestino como en la circulación general[8][9][10][11].
Referencias:
1: Latini R, Tognoni G, Kates RE. Clinical pharmacokinetics of amiodarone. Clin Pharmacokinet. 1984 Mar-Apr;9(2):136-56.
2: Riva E, Gerna M, Latini R, Giani P, Volpi A, Maggioni A. Pharmacokinetics of
amiodarone in man. J Cardiovasc Pharmacol. 1982 Mar-Apr;4(2):264-9.
3: Haffajee CI. Clinical pharmacokinetics of amiodarone. Clin Cardiol. 1987
Jul;10(7 Suppl 1):I6-9.
4: Podrid PJ. Practical follow-up guidelines for patients treated with
amiodarone. Clin Cardiol. 1987 Jul;10(7 Suppl 1):I10-6.
5: Gaete LE, Ortiz M, Soto J, Saavedra I. [Amiodarone absorption and elimination
after oral and intravenous administration in healthy individuals]. Rev Med Chil.
1995 Jun;123(6):713-9.
6: dos Santos Filho HO, Ilha JO, Silva LC, Borges A, Mendes GD, De Nucci G.
Comparative bioavailability study with two amiodarone tablet formulations
administered with and without food in healthy subjects. Arzneimittelforschung.
2007;57(9):582-90.
7: Meng X, Mojaverian P, Doedée M, Lin E, Weinryb I, Chiang ST, Kowey PR.
Bioavailability of amiodarone tablets administered with and without food in
healthy subjects. Am J Cardiol. 2001 Feb 15;87(4):432-5.
8: Libersa CC, Brique SA, Motte KB, Caron JF, Guédon-Moreau LM, Humbert L,
Vincent A, Devos P, Lhermitte MA. Dramatic inhibition of amiodarone metabolism
induced by grapefruit juice. Br J Clin Pharmacol. 2000 Apr;49(4):373-8.
9: Agosti S, Casalino L, Bertero G, Barsotti A, Brunelli C, Morelloni S. A
dangerous fruit juice. Am J Emerg Med. 2012 Jan;30(1):248.e5-8. doi:
10.1016/j.ajem.2010.08.031.
10: Bressler R. Grapefruit juice and drug interactions. Exploring mechanisms of
this interaction and potential toxicity for certain drugs. Geriatrics. 2006
Nov;61(11):12-8.
11: Bailey DG, Dresser GK. Interactions between grapefruit juice and
cardiovascular drugs. Am J Cardiovasc Drugs. 2004;4(5):281-97.