El principio activo montelukast se absorbe rápidamente después de su administración oral en ayunas, alcanzando el pico de concentración en 2-4 horas, dependiendo de la forma farmacéutica utilizada. La toma con una comida rica en grasa no modifica el grado de absorción, es decir, del área bajo curva, pero reduce la concentración máxima y prolonga el tiempo que tarda en alcanzar la concentración máxima (Tmax) de forma sustancial (35%). Otras observaciones indican que las tabletas masticables tomadas después de la comida reducen la biodisponibilidad de montelukast, pasando del 73% en ayunas al 63% después de un desayuno estándar.

La administración de montelukast con zumo de pomelo produce una elevación significativa de la concentración del medicamento, probablemente debida a la inhibición metabólica del CYP450. Por contra, el zumo de limón no parece tener influencia sobre la concentración o biodisponibilidad del montelukast[1][2].

En resumen, el principio activo montelukast no se influye de manera sustancial por tomarlo con o sin las comidas, exceptuando las tabletas masticables, aunque incluso en este caso carece de importancia clínica.

Referencias:

1. Cingi C, Toros SZ, Gürbüz MK, Ince I, Cakli H, Erdogmus N, Karasulu E, Kaya E.Effect of grapefruit juice on bioavailability of montelukast.Laryngoscope. 2013 Apr;123(4):816-9. doi: 10.1002/lary.23700.
2: Mougey EB, Lang JE, Wen X, Lima JJ.Effect of citrus juice and SLCO2B1 genotype on the pharmacokinetics of montelukast.J Clin Pharmacol. 2011 May;51(5):751-60. doi: 10.1177/0091270010374472. Epub 2010 Oct 25.