Anticonvulsivantes ▲
El uso simultáneo de barbitúricos o primidona pueden inducir enzimaticamente la eliminación de cafeína y también puede antagonizar el efecto hipnótico o anticonvulsivante del barbitúrico.
Las hidantoínas tienen igualmente un efecto inductor enzimático, aumentando la eliminación de cafeína.
Antiinflamatorios ▲
La administración simultánea de cafeína y ketoprofeno reduce el volumen urinario. Este efecto no parece tener significado clínico.
Antiarrítmicos ▲
La mexiletina reduce de forma notable la eliminación de cafeína (hasta un 50%), pudiendo incrementar los efectos tóxicos de esta sustancia. Pueden aplicarse aquí los efectos aditivos de los estimulantes centrales, agravados por la reducción del metabolismo de la cafeína. Evitar el uso conjunto.
Antidepresivos ▲
La coadministración de cafeína con litio puede aumentar la eliminación urinaria y el aclaramiento de este, con posible disminución del efecto del litio. Controlar niveles de litio en sangre.
Aunque por sí sola la cafeína puede dar lugar en grandes cantidades a arritmias e hipertensión arterial, su asociación con inhibidores de la MAO, aún en cantidades moderadas puede producir taquicardia e hipertensión arterial. Evitar el uso conjunto.
Analgésicos ▲
La coadministración de cafeina con analgésicos narcóticos puede reducir parcialmente la depresión respiratoria inducida por estos..
Adenosina ▲
Los efectos de la adenosina pueden ser contrarrestados en parte por la cafeina, de forma que se precisan mayores dosis de adenosina para equilibrar la disminución del efecto producida por la cafeína. Es recomendable suspender la toma de bebidas conteniendo esta última.
Betabloqueantes ▲
El uso conjunto de estos agentes cardiovasculares puede producir una inhibición de los efectos de ambas sustancias. Esto incluye también a los utilizados localmente para disminuir la tensión intraocular.
Clozapina ▲
Algunas observaciones parecen indicar que la coadministración de clozapina con dosis de 400-1000 mg/día de cafeína puede elevar casi un 20 % el AUC de clozapina y disminuir hasta un 14% la eliminación de esta sustancia. Esto parece apoyar la idea de que en determinados pacientes la elevación de clozapina en sangre puede ser relevante.
Estimulantes del sistema nervioso central ▲
Tanto los broncodilatadores betaadrenérgicos como otros fármacos que producen estimulación del SNC, cuando se usan de modo concurrente con bebidas conteniendo cafeína, pueden producir una excesiva estimulación del sistema nervioso, con manifestaciones clínicas como insomnio, irritabilidad, nerviosismo e incluso, en determinadas circunstancias, convulsiones o arritmias cardiacas.
Fenilpropanolamina ▲
Se han publicado casos de reacciones hipertensivas severas tras el uso conjunto de ambas sustancias. Un estudio con voluntarios sanos pone de relieve un aumento significativo de la concentración de cafeína tras la administración de 75 mg de fenilpropanolamina y 400 mg de cafeína, así cmo tambien un ascenso de la presion arterial y de los efectos adversos. Evitar la administración conjunta.
Inhibidores del metabolismo de la cafeína ▲
El antiH2 cimetidina puede inhibir el metabolismo hepático de numerosos sustratos, interactuando a través del CYP450. En el caso de la cafeína, podría producir un retraso en la eliminación de esta y el subsiguiente aumento de su nivel plasmático.
De forma similar, la toma conjunta de cafeína y ciprofloxacino, enoxacino o norfloxacino puede incrementar la concentración plasmática de cafeína y retrasar su eliminación.
El ácido pipemídico y en menor grado las quinolonas inhíben la desmetilación de la cafeína.
Otra sustancias que reducen igualmente el aclaramiento de la cafeína y elevan su nivel sérico incluyen los anticonceptivos orales, los antibióticos macrólidos (TAO, eritromicina) y el disulfiram. En este último caso, debe aconsejarse a los pacientes en tratamiento de deshabituación alcohólica que eviten la toma de bebidas u otras sustancias conteniendo cafeína, que pueden complicar la sintomatología propia de la supresión alcohólica con signos de excitación nerviosa por elevación de la tasa de cafeína.
Suplemento de calcio ▲
La administración de sales de calcio junto con grandes cantidades de cafeína puede inhibir la absorción del calcio en el intestino.
Como es sabido, el tabaco es un inductor del metabolismo hepático, por lo que el uso concurrente con cafeína aumenta su metabolización y disminuye los niveles de esta sustancia.
Teofilina ▲
La cafeína compite en su eliminación con otras sustancias similares, como la teofilina, por lo que el uso concurrente reduce la tasa de eliminación de ambas, incrementando el riesgo de suma de efectos farmacodinámicos y tóxicos. Evitar el uso conjunto.