Algunas observaciones, incluyendo al menos seis case reports y un estudio en voluntarios sanos, parecen indicar que el orlistat origina una reducción de un 30% o mayor en los niveles de ciclosporina.

Es aconsejable monitorizar los niveles de ciclosporina cuando se administre conjuntamente el fármaco antiobesidad.

Referencias:

1: Asberg A. Interactions between cyclosporin and lipid-lowering drugs: implications for organ transplant recipients. Drugs. 2003;63(4):367-78.
2: Evans S, Michael R, Wells H, Maclean D, Gordon I, Taylor J, Goldsmith D. Drug interaction in a renal transplant patient: cyclosporin-Neoral and orlistat. Am J Kidney Dis. 2003 Feb;41(2):493-6.
3: Zhi J, Moore R, Kanitra L, Mulligan TE. Pharmacokinetic evaluation of the possible interaction between selected concomitant medications and orlistat at steady state in healthy subjects. J Clin Pharmacol. 2002 Sep;42(9):1011-9.
4: Barbaro D, Orsini P, Pallini S, Piazza F, Pasquini C. Obesity in transplant patients: case report showing interference of orlistat with absorption of cyclosporine and review of literature. Endocr Pract. 2002 Mar-Apr;8(2):124-6.

La coadministración de estos compuestos induce una interacción farmacocinética con una reducción del 30% de la absorción del betacaroteno y hasta de un 60% en el caso de la vitamina E. Se desconocee la influencia del orlistat sobre la absorción de otras vitaminas liposolubles.

Referencias:

1. Sundl I, Pail E, Mellitzer K, Toplak H, Winklhofer-Roob BM. Effects of orlistat therapy on plasma concentrations of oxygenated and hydrocarbon carotenoids.Lipids. 2006 Feb;41(2):113-8.
2. Zhi J, Melia AT, Koss-Twardy SG, Arora S, Patel IH. The effect of orlistat, an inhibitor of dietary fat absorption, on the pharmacokinetics of beta-carotene in healthy volunteers.J Clin Pharmacol. 1996 Feb;36(2):152-9.

No parece existir una interacción significativa entre los anticoagulantes y orlistat, aunque se han publicado casos de interferencias con la absorción de la vitamina K, lo que equivale a aumentar el efecto del anticoagulante. Por esta razón, es recomendable vigilar estrechamente el INR en estos pacientes.

Referencias

1. MacWalter RS, Fraser HW, Armstrong KM. Orlistat enhances warfarin effect. Ann Pharmacother. 2003 Apr;37(4):510-2. 2. Zhi J, Melia AT, Guerciolini R, Koss-Twardy SG, Passe SM, Rakhit A, Sadowski JA. The effect of orlistat on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of warfarin in healthy volunteers. J Clin Pharmacol. 1996 Jul;36(7):659-66.

Se han publicado casos de convusiones en pacientes tratados con orlistat y terapia anticonvulsiva. Aunque no se ha podido establecer una relacion causal, los pacientes deben ser vigilados por posibles cambios en las manifestaciones de la epilepsia, controlando los niveles del medicamento anticonvulsivante.

Referencias

1: Bigham S, McGuigan C, MacDonald BK. Reduced absorption of lipophilic anti-epileptic medications when used concomitantly with the anti-obesity drug orlistat. Epilepsia. 2006 Dec;47(12):2207.
2: Melia AT, Mulligan TE, Zhi J. The effect of orlistat on the pharmacokinetics of phenytoin in healthy volunteers. J Clin Pharmacol. 1996 Jul;36(7):654-8.

Para la mayoría de estos agentes terapéuticos no se ha podido demostrar una interacción significativa, lo que incluye nifedipino, betabloqueantes, captopril, furosemida, losartán, reductores de lípidos y otros medicamerntos cardiovasculares.

En el caso de la amiodarona, un fármaco altamente lipofílico se han publicado observaciones con una reducción de la biodisponibilidad de este fármaco y de su metabolito principal de un 25-30%. Es recomendable controlar estrechamente a los pacientes y monitorizar sus funciones cardiovasculares.

Referencias

1. Zhi J, Moore R, Kanitra L, Mulligan TE. Effects of orlistat, a lipase inhibitor, on the pharmacokinetics of three highly lipophilic drugs (amiodarone, fluoxetine, and simvastatin) in healthy volunteers.J Clin Pharmacol. 2003 Apr;43(4):428-35.
2. Filippatos TD, Derdemezis CS, Gazi IF, Nakou ES, Mikhailidis DP, Elisaf MS.Orlistat-associated adverse effects and drug interactions: a critical review. Drug Saf. 2008;31(1):53-65.

El principio activo orlistat puede originar una hipofunción tiroidea por un mecanismo no bien establecido, bien sea por uan reducción de la obsorción del iodo o de la levotiroxina administrada con fines terapéuticos, el efecto final es un riesgo de tratamiento insuficiente con tiroxina, por lo que se deben estrechar los controles biológicos de la enfermedad (3,T4,etc.)

Referencia

Madhava K, Hartley A. Hypothyroidism in thyroid carcinoma follow-up: orlistat may inhibit the absorption of thyroxine. Clin Oncol (R Coll Radiol). 2005 Sep;17(6):492.

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