La tamsulosina se metaboliza ampliamente en el hígado, principalmente mediante los isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6.
Por esta razón, la exposición a tamsulosina se incrementa con la administración conjunta de inhibidores potentes del CYP2D6 e incluso mas cuando se trata de inhibidores del CYP3A4. La tamsulosina se une en una alta proporción a las proteínas plasmáticas.
El 8-15% del medicamento absorbido se elimina por el riñon de forma inmodificada. El resto se degrada en 11 metabolitos. La farmacocinética de esta sustancia no se afecta por la edad o alteraciónes renales o hepáticas, por lo que no son necesarios ajustes de dosis en estos casos.
El efecto combinado de inhibidores potentes de ambos isoenzimas no ha sido evaluado. No obstante cabe esperar un significativo incremento de la concentraciuón plasmática de tamsulosina.
Este antidepresivo es un potente inhibidor del CYP2D6. A la dosis habitual de 20 mg/día durante 9 días, se produjo un incremento de la Cmax y AUC de la tamsulosina del 30 y 60% respectivamente, así como de la semivida terminal de este medicamento, pasando de 11.4 h a 15.3 h.
La administración concomitante dfe ketoconazol a dosis repetidas de 400 mg/día asociadas a una dosis única de tamsulosina produce un incremento del AUC y Cmax superior al doble del habitual.
Un incremento similar al indicado para ketoconazol y paroxetina se produce en los metabolizadores lentos de sustratos mediante el CYP2D6. Un 7% de la población caucásica y un 2% de los pacientes de origen africano son metabolizadores lentos para este isoenzima.
Como estos metabolizadores lentos no son identificables en la clínica rutinaria, por lo que son posible interacciones cuando los pacientes con esta característica se exponen a inhibidores potentes del CYP3A4, como ketoconazol.
Los resultados de las observaciones publicadas, tanto in vivo como in vitro no son completamente concluyentes respecto al uso conjunto de warfarina o acenocumarol con tamsulosina. Es recomendable vigilar estrechamente el INR cuando se dan ambos medicamentos
La administración concurrente con cimetidina da como resultado un incremento del 44% del AUC, junto con una disminución del 26% en el aclaramiento de la tamsulosina. El uso conjunto de ambos fármacos debe hacerse con precaución, especialmente a dosis superiores a las estándar.
Los bloqueadores alfaadrenérgicos y Los inhibidores de la fosfodiesterasa 5 sos sustancias vasodilatadoras que pueden disminuir la presión arterial. Por esta razón, puede producirse un efecto aditivo entra ambos tipos de medicamentos y dar lugar a hipotensión arterial. Es recomendable vigilar estrechamente la presion arterial de estos pacientes y vigilar posibles síntoas de ortostatismo.
El tadalafilo, sin embargo, aumenta el efecto hipotensor de doxazosina pero prácticamente no lo hace respecto de tamsulosina.
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Pueden hacerse las mismas consideraciones que respecto al uso conjunto con inhibidores de la fosfodiesterasa-5.
Información para pacientes sobre tamsulosina
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