El diazepam es una sustancia con un elevado tiempo de eliminación, a lo que se añade la producción de metabolitos activos como el desmetildiazepam, también de eliminación lenta, y el oxazepam, de eliminación mas rápida. Por el riesgo de acumulación y posible efecto tóxico en el bebé, es preferible recurrir a otra sustancia medicamentosa, particularmente en el caso de lactantes pequeños.

Después de la administración de una dosis única a la madre, no es necesario interrumpir la lactancia materna, aunque si se trata de lactantes pequeños es preferible esperar un lapso no inferior a ocho horas tras la toma de diazepam. En algún caso se han registrado niveles de 100 mcg/L de diazepam en la leche materna tras administrar a la madre 15 mg del medicamento mas de 24 horas antes.

Aunque se estima que la dosis máxima de diazepam puede no exceder del 3 % de la dosis materna ajustada al peso, en algunos casos la concentración conjunta de diazepam y desmetildiazepam en la sangre pueden superar los 400 mcg/L. Se han comunicado algunos casos de alteración del desarrollo ponderal, sedación y letargia en neonatos cuyas madres recibieron diazepam, especialmente cuando no se ha respetado el intervalo de ocho horas tras la toma del fármaco por parte de la madre.

Teóricamente, el desmetildiazepam, un derivado glucoronoconjugado del diazepam puede interferir con la conjugación de la bilirrubina. No obstante, no parece haberse comunicado un incremento ni una gravedad mayor de casos de hiperbilirrubinemia de neonatos cuyas madres recibieron el medicamento.

Debido a que las benzodiazepinas se excretan por la leche materna, su uso está contraindicado en madres lactantes.