La metadona está clasificada entre los medicamentos compatibles con la lactancia materna.

Esta sustancia pasa a la leche en cantidades modestas, lo que no permite contrarrestar el síndrome de abstinencia en los hijos de madres drogadictas, aunque los hijos de pacientes sometidas a tratamiento con metadona manifiestan el síndrome de abstinencia mas tardíamente y en menor grado si son alimentados al pecho. Sin embargo, dosis maternas por encima de 100 mg diarios pueden inducir en el bebé depresión nerviosa y respiratoria. La aparición de somnolencia, dificultad respiratoria o flaccidez son signos de alarma y están relacionados probablemente con sobredosis de opiáceos.

En los casos habituales, el bebé puede ingerir entre 0.6 y 2.4 % de la dosis materna, aunque en algunos estudios se han registrado porcentajes de hasta el 6 %. En muchas ocasiones, el nivel de metadona en la sangre del bebé es indetectable, aunque ocasionalmente se han registrado valores superiores a 8 mcg/L.

Algunos estudios publicados no registran anomalías en lactantes cuyas madres recibieron metadona durante la lactancia. En algunos bebés se ha presentado un síndrome de abstinencia tras la supresión de la alimentación al pecho, lo que deberá tenerse en cuenta para decidir una eventual sustitución de la lactancia materna.

Un bebé de 5 meses falleció por intoxicación con metadona, al ingerir su madre la sustancia. El niño sufría malnutrición, alteración de diversas vísceras y se encontraba en un evidente estado de abandono. En otro caso, un lactante de menos de 6 semanas requirió reanimación por intoxicación opiácea tras tomar su madre metadona conjuntamente con un medicamento conteniendo paracetamol e hidrocodona, prescrito con anterioridad a la alimentación al pecho.

Puesto que la metadona se elimina por la leche materna, sólo se administrará a madres lactantes cuando los beneficios para el lactante superen los posibles riesgos. La lactancia en estas condiciones podría prevenir la aparición de un síndrome de abstinencia en el recién nacido.