A las dosis habituales, el metoprolol se considera compatible con la lactancia materna.

Las cantidades transferidas de metoprolol a través de la leche materna son pequeñas y no es probable que causen trastornos al lactante. Sin embargo, el riesgo de acumulación en el bebé es mayor que en otros betabloqueantes, ya que la unión a proteínas plasmáticas es del 10 % y la excreción renal es del 40 %.

Se estima que un lactante criado exclusivamente al pecho podría recibir una dosis de 0,07 mg/kg de metoprolol cuando la madre recibe 200 mg de sustancia al día.

Metoprolol no debe utilizarse durante el embarazo y lactancia a menos que su utilización se considere imprescindible. Los betabloqueantes pueden causar efectos secundarios como bradicardia en el feto, en el recién nacido y en el lactante.

Sin embargo, la cantidad de metoprolol ingerida a través de la leche materna resulta insignificante en relación con un posible efecto betabloqueante en el niño, si la madre está tratada con metoprolol a dosis terapéuticas habituales.